磺胺

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对氨基苯磺酰胺个结构。
磺胺类药物个一般结构。

磺胺是一类具有对氨基苯磺酰胺结构药物个总称,有广谱抗菌性。对革兰阳性、阴性菌均有良好个抗菌活性。

作用机制[编辑]

磺胺类药物作用靶点是细菌个二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。二氢叶酸合成酶催化个是对氨基苯甲酸、谷氨酸二氢蝶啶焦磷酸对氨基苯甲酰谷氨酸搭二氢蝶啶焦磷酸合成二氢叶酸个反应,二氢叶酸再经二氢叶酸还原酶作用还原生成四氢叶酸,四氢叶酸进一步合成叶酸辅酶F,为细菌DNA核苷酸合成提供一碳单位。

磺胺药搭对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗作用,从而阻止细菌二氢叶酸合成,进而抑制了细菌生长繁殖。从下图比较可以看出,磺胺药搭对氨基苯甲酸来拉分子大小、电荷分布方面侪交关相似。

对氨基苯甲酸 对氨基苯磺酰胺
对氨基苯甲酸(左)搭对氨基苯磺酰胺(右)结构对比。


人类不能合成而必须从食物中获取叶酸,因此磺胺类药物不影响人体细胞个叶酸代谢。

体内过程[编辑]

大多数全身应用个磺胺类药物口服易吸收,血药浓度达峰时间快者为2~3小时,慢者为4~6小时。可广泛渗入全身组织搭细胞外液,但不能进入细胞内液。能透过血脑屏障进入脑脊液,也能通过胎盘屏障搭进入乳汁。

分类[编辑]


不良反应[编辑]

  1. 结晶尿
  2. 过敏反应:常见皮疹血管神经性水肿斯-约二氏综合征艾滋病患者
  3. 血液系统反应
  4. 核黄疸
  5. 肝损害
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