头孢菌素
历史[编辑]
头孢菌素化合物顶早是1948年意大利科学家Giuseppe Brotzu从撒丁岛秧沟里个顶头孢提炼出来个。渠发现箇眼顶头孢分泌出个物质，好抵抗引发伤寒个伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β－内酰胺酶稳定个头孢菌素C，但却未有足够个效力作临床使用。头孢菌素个核心7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来个，並已证实搭青霉素核心6-氨基青霉烷酸(6-APA）相似。对7-ACA个旁链作出修改，得到眼邪气有用个抗生素，里向第一种——头孢噻吩由礼来公司来拉1964年发行。
反应模式[编辑]
头孢菌素好杀菌，搭别样β－内酰胺类抗生素（譬方青霉素）有得相同个反应模式。头孢菌素破坏细菌细胞壁肽聚糖合成。肽聚糖对细菌，尤其是革兰氏阳性菌细胞壁个结构完整性起到重要个作用。
临床使用[编辑]
征状[编辑]
头孢菌素是预防性质及用于治疗细菌感染。第一代头孢菌素来拉抵抗革兰氏阳性菌方面表现出色，而其后个头孢菌素则增强对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌个抵抗力相应下降。
副作用[编辑]
头孢菌素治疗会引发个一般药物不良反应（即多于1%个病人）包括腹泻、反胃、皮疹、电解质不平衡、注射部位感觉疼痛及发炎。不大出现个不良反应（即0.1-1%个病人）则包括呕吐、头痛、头昏、口腔及阴道念珠菌病、假膜性结肠炎、二重感染、嗜酸细胞增多、发热。少数甚至会发生过敏性休克。约5-10%对青霉素、碳青霉烯过敏个病人，会得对头孢菌素也过敏。
分类[编辑]
头孢菌素核心好作不同个修改以达至不同个特性，头孢菌素以渠拉个抗菌特性分类。顶早个头孢菌素称为为第一代,而其后个则分为第二代。每一代新系列侪有仔对革兰氏阴性菌较上一代显著个抗菌性，但来拉某些品种上却对革兰氏阳性菌降低了抗菌性。第四代个头孢菌素有得广泛个效力。
虽然箇能分类不算哪能准确，但却是箇歇顶普遍个分类法。
大部份第一代个头孢菌素英语以「ceph-」开头，尤其是北美洲及澳大利亚等国家。欧洲则以「cef-」开头，较新个第一代头孢菌素及其后个世代侪以此开头。
第一代[编辑]
第一代头孢菌素是较温和个抗生素。
第一代头孢菌素包括：
- 头孢氰甲
- 头孢羟氨芐（Cefadroxil[1]、Duricef®）
- 头孢氨芐（先锋Ⅳ号，Keflex®）
- 头孢来星
- 头孢洛宁
- 头孢噻啶
- 头孢噻吩（Keflin®）
- 头孢匹林（Cefapirin[1]、Cefadryl®）
- 头孢曲秦（Cefatrizine）
- 头孢氮氟
- 头孢西酮
- 头孢唑林（先锋Ⅴ号，Ancef®、Kefzol®）
- 头孢拉定（先锋Ⅵ号，Cefadine[1]、Velosef®）
- 头孢沙定
- 头孢替唑
第二代[编辑]
第二代头孢菌素有较大革兰氏阴性菌抗菌性，且保留革兰氏阳性菌个抗菌性。对β－内酰胺酶有更大个抵抗力。
- 头孢克洛（Ceclor®）
- 头孢尼西（Monocid®）
- 头孢丙烯（Cefzil®）
- 头孢呋辛（Zinnat®、Zinacef®、Ceftin®）
- 头孢唑南（Cefuzonam）
- 头孢孟多（Cefamandole）
- 头孢雷特
- 头孢替安（Cefotiam）
以下头孢烯有常时也分类为第二代头孢菌素：
- 碳头孢烯：氯碳头孢（Lorabid®）
- 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑（Cefmetazole[1]、Zefazone®）、头孢米诺（Cefminox）、头孢替坦（Cefotetan[1]、Cefotan®）、头孢西丁（Cefoxitin[1]、Mefoxin®）
第三代[编辑]
第三代头孢菌素有广泛个抗菌性，且增加仔抵抗革兰氏阴性菌个能力。有種头孢菌素，尤其是口服个及具抗假单胞菌属能力个，对革兰氏阳性菌有减少仔抗菌性。药性虽然扩展了，β－内醘胺酶使得临床用途减少，但仍特别适用于治疗院内感染。
- 头孢卡品
- 头孢达肟
- 头孢地尼（Cefdinir[1]、Omnicef®）
- 头孢托仑
- 头孢他美
- 头孢克肟（Suprax®）
- 头孢甲肟
- 头孢地秦〈Cefodizime〉
- 头孢哌酮（Cefobid®）
- 头孢噻肟（Claforan®）
- 头孢咪唑
- 头孢泊肟（Vantin®）
- 头孢特仑（Cefteram）
- 头孢布烯（Ceftibuten[1]、Cedax®）
- 头孢噻呋
- 头孢噻林
- 头孢唑肟（Cefizax®）
- 头孢曲松（罗氏芬®）
以下是有得抵抗假单胞菌属能力个第三代头孢菌素：
以下头孢烯有常时也分类为第三代头孢菌素：
第四代[编辑]
第四代头孢菌素搭第一代对革兰氏阳性菌有相似个抗菌性，但渠拉个抗菌性更广泛。比第三代有更强个对β－内酰胺酶个抵抗力。大部份能穿透脑血管障壁，治疗脑膜炎交关有用场。
以下头霉素有常时也分类为第四代头孢菌素：
别样[编辑]
- 头孢氯嗪
- 头孢洛仑
- 头孢帕罗
- 头孢卡奈
- 头孢屈洛
- 头孢吡酮
- 头孢三唑
- 头孢维曲
- Cefmatilen
- Cefmepidium
- Cefovecin
- 头孢恶唑
- 头孢罗替
- 头孢舒米
- 头孢噻氧
- Ceftobiprole（前称BAL 9141及RO 63-9141）
- Ceftobiprole（前称BAL 5788）
- 头孢呋汀